本品在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收，在體內(nèi)酯化物部分水解為堿?？崭箍诜?00mg后，0.5～2.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，酯化物及堿二者的總濃度為15 mg /L，游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍，在膽汁中的濃度可達(dá)血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達(dá)有效水平。本品有一定量(約為血藥濃度的33%)進(jìn)入前列腺及精囊中，但不易透過血腦屏障，腦膜有炎癥時(shí)腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進(jìn)入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%以上。表觀分布容積為0.9L/kg。蛋白結(jié)合率為70%～90%。游離紅霉素在肝內(nèi)代謝，T1/2為1.4～2小時(shí)，無尿患者的T1/2可延長至4.8～6小時(shí)。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，并進(jìn)行腸肝循環(huán)，約2%～5%的口服量自腎小球?yàn)V過排出，尿中濃度可達(dá)10～100mg/L。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后極少被清除，故透析后無需加用。