苯胺類（Anilines）衍生物中，以非那西汀（phenacetin）使用最早，但因毒性大，目前除少數(shù)復方制劑還應用外，均為其活性代謝產(chǎn)物對乙酰氨基酚（acetaminophen，又名撲熱息痛,paracetamol）取代，acetaminophen是目前應用量最大的解熱鎮(zhèn)痛藥物之一.

對乙酰氨基酚Acetaminophe

【藥理作用及臨床應用】

Acetaminophen解熱鎮(zhèn)痛作用與aspirin相當，但抗炎作用極弱.因此臨床僅用于解熱鎮(zhèn)痛.但acetaminophen無明顯胃腸刺激作用，對不宜使用aspirin的頭痛，發(fā)熱患者，適用本藥.

【體內(nèi)過程】口服易吸收，0.5 1h達到最大血藥濃度.在常用臨床劑量下，絕大部分藥物在肝臟與葡萄糖醛酸和硫酸結合為無活性代謝物，t1/2為2 4h.較高劑量時，上述催化結合反應的代謝酶飽和后，藥物經(jīng)肝微粒體混合功能氧化酶代謝為對乙酰苯醌亞胺.乙酰苯醌亞胺是一個有毒的代謝中間體，可與谷胱甘肽（glutathione）結合而解毒.長期用藥或過量中毒，體內(nèi)谷胱甘肽被耗竭時，此毒性中間體以共價鍵形式與肝，腎中重要的酶和蛋白分子不可逆結合，引起肝細胞，腎小管細胞壞死.

【不良反應與注意事項】Acetaminophen為非處方藥.偶見皮膚黏膜過敏反應.長期使用極少數(shù)患者可致腎毒性，如腎乳頭壞死和慢性間質(zhì)性腎炎等.過量誤服（10 5g以上），可致急性中毒性肝壞死.

【藥物相互作用】 ① Aniline與肝藥酶誘導藥如巴比妥類合用時，易發(fā)生肝臟毒性反應；② Aniline可延長氯霉素（chloramphenicol）的半衰期，并增加其毒性.