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    甲硝唑注射液的臨床研究

    【功效主治】 本品主要用于厭氧菌感染的治療。

    【化學(xué)成分】 本品主要成份為:甲硝唑。其化學(xué)名稱為:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。結(jié)構(gòu)式:(參見甲硝唑膠囊)分子式:C6H9N3O3分子量:171.16

    【藥理作用】 甲硝唑?qū)Υ蠖鄶?shù)厭氧菌具有強(qiáng)大的抗菌作用,但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用,抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等,放線菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌屬對本品耐藥。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。本品尚可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應(yīng),使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗證明,藥物濃度為1~2mg/L時,溶組織阿米巴于6~20小時即可發(fā)生形態(tài)改變,24小時內(nèi)全部被殺滅,濃度為0.2mg/L時,72小時內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強(qiáng)大的殺滅滴蟲的作用,其機(jī)理未明。對某些動物有致癌作用。

    【藥物相互作用】 1 本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝,加強(qiáng)它們的作用,引起凝血酶原時間延長。2 同時應(yīng)用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物,可加強(qiáng)本品代謝,使血藥濃度下降,而苯妥英鈉排泄減慢。 3 同時應(yīng)用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物,可減緩本品在肝內(nèi)的代謝及其排泄,延長本品的血清半衰期,應(yīng)根據(jù)血藥濃度測定的結(jié)果調(diào)整劑量。 4 本品干擾雙硫化代謝,兩者合用患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀,故2周內(nèi)應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。 5 本品可干擾氨基轉(zhuǎn)移酶和LDH測定結(jié)果,可使膽固醇、甘油三酯水平下降。

    【不良反應(yīng)】 15%~30%病例出現(xiàn)不良反應(yīng),以消化道反應(yīng)最為常見,包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛,一般不影響治療;神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈,偶有感覺異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等,大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細(xì)胞減少等,均屬可逆性,停藥后自行恢復(fù)。

    【禁忌癥】 有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用。

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