功效主治

臨床應(yīng)用該品于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道和皮膚、軟組織感染，以及中耳炎等。該品為目前國外應(yīng)用較廣泛的口服頭孢菌素，以該品治療敏感細(xì)菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染近 2000例，臨床有效率為 97%，細(xì)菌清除率為 90%。該品可選用于肺炎球菌、A組溶血性鏈球菌、葡萄球菌、流感桿菌、大腸桿菌、部分肺炎桿菌和奇異變形桿菌所致的上述各種感染。

化學(xué)成分

該品主要成分為頭孢克洛。

藥理作用

抗菌性能與頭孢唑啉相似，對(duì)葡萄球菌（包括產(chǎn)酶菌株）、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌等有良好的抗菌作用。該品口服應(yīng)用，空腹服0.25、0.5或1g，在30～60 分鐘內(nèi)血藥峰濃度分別為7、13或23μg/ml。主要分布于血液、內(nèi)臟器官、 皮膚組織中。腦組織中的濃度低。半衰期為0.6～0.9小時(shí)，藥物由尿原形排出，一次口服0.25g，尿藥峰濃度可達(dá)600μg/ml，腎功能不全者半衰期稍延長。頭孢克洛為第二代口服頭孢菌素，其抗菌作用較頭孢羥氨芐強(qiáng)，對(duì) A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和表皮葡萄球菌的活性與頭孢羥氨芐相同；對(duì)肺炎球菌和不產(chǎn)酶金葡菌的抗菌活性較頭孢羥氨芐強(qiáng) 2～4倍，對(duì)產(chǎn)酶金葡菌的活性則相同。頭孢克洛對(duì)大腸桿菌和肺炎桿菌活性與頭孢羥氨芐相仿；但對(duì)奇異變形桿菌的活性則明顯較頭孢羥氨芐為強(qiáng)，MIC90為 1.82mg/L。該品對(duì)沙門菌屬和志賀菌屬的 MIC為0.25～1mg/L，較頭孢羥氨芐強(qiáng) 8倍，對(duì)淋球菌的 MIC為 0.016～1 mg/L。許多產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶流感桿菌對(duì)該品敏感；多數(shù)普通變形桿菌、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬和綠膿桿菌均對(duì)該品耐藥。

藥物相互作用

頭孢克洛與丙磺舒聯(lián)合應(yīng)用可使前者的腎排泄減少，血藥濃度增加。該品與香豆素等抗凝血藥物同時(shí)應(yīng)用，患者可出現(xiàn)凝血酶原時(shí)間延長。

不良反應(yīng)

可引起腎損害..長期使用可引起二重感染. 該品不良反應(yīng)較少，發(fā)生率約為 3.4%，常見者為軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、噯氣等胃腸道反應(yīng)，約占 2.3%，偶有瘙癢、皮疹等過敏反應(yīng)發(fā)生。血清轉(zhuǎn)氨酶升高者約0.3%。

禁忌癥

部分患者青霉素可有交叉過敏.對(duì)頭孢菌素過敏者慎用.腎功能輕度不全者可按原劑量給藥，腎功能中度和重度減退的患者劑量分別為正常劑量的 1/2和 1/4。餐后服降低吸收，應(yīng)空腹服用.該品可透過胎盤,孕婦不宜使用.