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    唑類抗真菌藥物

    2010-07-27 18:27 醫(yī)學教育網(wǎng)
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      唑類(azoles)抗真菌藥按其化學結構分為咪唑類(imidazoles)和三唑類(triazoles)兩類。其共同特點有:①對真菌的抗菌譜廣,對淺部真菌和深部真菌均有效。②抗菌機制相同,為選擇性抑制真菌甾醇-14α-去甲基酶(sterol-14-α-demethylase,一種細胞色素P-450酶),使細胞膜麥角固醇合成受阻,細胞膜屏障作用障礙;此外甾醇-14-去甲基酶受抑,14α-甲基甾醇在真菌細胞內(nèi)濃集而損傷真菌的一些酶(如ATP酶、電子轉(zhuǎn)運有關的酶)的功能。③真菌對唑類抗真菌藥很少產(chǎn)生耐藥性。④在肝代謝,均可不同程度抑制人的細胞色素P-450酶系統(tǒng),其結果有二:干擾腎上腺激素和性腺激素的生物合成,因而用藥者可出現(xiàn)男子乳腺發(fā)育、婦女不孕、月經(jīng)異常等;影響其他藥物代謝。⑤共同不良反應有輕微胃腸不適、肝功異常、影響其他藥物或/和體內(nèi)甾醇類生物活性物質(zhì)的作用。異同點有:①有些唑類全身用藥毒性反應眾多,臨床僅能用作局部用藥。②與咪唑類比,三唑類在體內(nèi)代謝較慢;對真菌細胞色素P-450酶的選擇性較咪唑類高,對人的毒性作用較小,療效較好。醫(yī)學教.育網(wǎng)搜集整理③各藥的藥理學特征有所不同,臨床用途和特征有所差異。目前臨床常用的唑類藥物有:咪唑類有clotrimazole、miconazole、益康唑(econazole)、ketoconazole、布康唑(butoconazole)和硫康唑(sulconazole)等,目前均主要作為局部用藥;三唑類有fluconazoleitraconazole

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