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抗生素的使用歷史、作用機(jī)理以及用途簡(jiǎn)介醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理如下:
一、使用歷史
1877年,Pasteur和Joubert首先認(rèn)識(shí)到微生物產(chǎn)品有可能成為治療藥物,他們發(fā)表了實(shí)驗(yàn)觀察,即普通的微生物能抑制尿中炭疽桿菌的生長(zhǎng)。
1928年,弗萊明爵士發(fā)現(xiàn)了能殺死致命的細(xì)菌的青霉菌。青霉素治愈了梅毒和淋病,而且在當(dāng)時(shí)沒(méi)有任何明顯的副作用。
1936年,磺胺的臨床應(yīng)用開(kāi)創(chuàng)了現(xiàn)代抗微生物化療的新紀(jì)元。
1944年在新澤西大學(xué)分離出來(lái)第二種抗生素鏈霉素,它有效治愈了另一種可怕的傳染病:結(jié)核。
1947年出現(xiàn)氯霉素,它主要針對(duì)痢疾、炭疽病菌,治療輕度感染。
1948年四環(huán)素出現(xiàn),這是最早的廣譜抗生素。在當(dāng)時(shí)看來(lái),它能夠在還未確診的情況下有效地使用。今天四環(huán)素基本上只被用于家畜飼養(yǎng)。
1956年禮來(lái)公司發(fā)明了萬(wàn)古霉素被稱(chēng)為抗生素的最后武器醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)`搜集整理。因?yàn)樗鼘?duì)G+細(xì)菌細(xì)胞壁、細(xì)胞膜和RNA有三重殺菌機(jī)制,不易誘導(dǎo)細(xì)菌對(duì)其產(chǎn)生耐藥。
1980年代喹諾酮類(lèi)藥物出現(xiàn)。和其他抗菌藥不同,它們破壞細(xì)菌染色體,不受基因交換耐藥性的影響。
1992年,這類(lèi)藥物中的一個(gè)變體因?yàn)樵斐筛文I功能紊亂被美國(guó)取締,但在發(fā)展中國(guó)家仍有使用。
二、作用機(jī)理
抗生素等抗菌劑的抑菌或殺菌作用,主要是針對(duì)“細(xì)菌有而人(或其它高等動(dòng)植物)沒(méi)有”的機(jī)制進(jìn)行殺傷,有4大類(lèi)作用機(jī)理:
阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,導(dǎo)致細(xì)菌在低滲透壓環(huán)境下膨脹破裂死亡,以這種方式作用的抗生素主要是β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素。哺乳動(dòng)物的細(xì)胞沒(méi)有細(xì)胞壁,不受這類(lèi)藥物的影響。
與細(xì)菌細(xì)胞膜相互作用,增強(qiáng)細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性、打開(kāi)膜上的離子通道,讓細(xì)菌內(nèi)部的有用物質(zhì)漏出菌體或電解質(zhì)平衡失調(diào)而死。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿菌肽等。
與細(xì)菌核糖體或其反應(yīng)底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白質(zhì)的合成——這意味著細(xì)胞存活所必需的結(jié)構(gòu)蛋白和酶不能被合成。以這種方式作用的抗生素包括四環(huán)素類(lèi)抗生素、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素、氨基糖苷類(lèi)抗生素、氯霉素等。
阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,阻礙DNA復(fù)制將導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞分裂繁殖受阻,阻礙DNA轉(zhuǎn)錄成mRNA則導(dǎo)致后續(xù)的mRNA翻譯合成蛋白的過(guò)程受阻。以這種方式作用的主要是人工合成的抗菌劑喹諾酮類(lèi)(如氧氟沙星)。
三、用途簡(jiǎn)介
抗生素以前被稱(chēng)為抗菌素,事實(shí)上它不僅能殺滅細(xì)菌而且對(duì)霉菌、支原體、衣原體等其它致病微生物也有良好的抑制和殺滅作用,近年來(lái)通常將抗菌素改稱(chēng)為抗生素。抗生素可以是某些微生物生長(zhǎng)繁殖過(guò)程中產(chǎn)生的一種物質(zhì),用于治病的抗生素除由此直接提取外;還有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地講,抗生素就是用于治療各種細(xì)菌感染或抑制致病微生物感染的藥物。
重復(fù)使用一種抗生素可能會(huì)使致病菌產(chǎn)生抗藥性。之所以現(xiàn)在提出杜絕濫用抗生素此乃是原因之一??茖W(xué)地使用抗生素是有的放矢。通常建議做細(xì)菌培養(yǎng)并作藥敏試驗(yàn),根據(jù)藥敏試驗(yàn)的結(jié)果選用極度敏感藥物,這樣就避免了盲目性,而且也能收到良好的治療效果。
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