本品口服后吸收完全，健康女性單劑量口服2g后達峰時間（Tmax）為2小峰濃度（Cmax）為51mg/L。替硝唑排泄緩慢，口服2g后24小時、48小時及72小時血藥濃度分別為19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L?？诜咳战o藥1g，血藥濃度可維持在8mg/L以上。替硝唑在體內(nèi)的分布廣泛，在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達較高濃度，在肝臟、脂肪中的濃度低，在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿，對血腦屏障的穿透性較甲硝唑高，腦膜無炎癥時腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%，這與替硝唑的脂溶性較高有關(guān)。替硝唑可通過血胎盤屏障，在胎兒及胎盤中可達高濃度。蛋白結(jié)合率為12%。在肝臟代謝，單劑量口服0.25g后約16%以原形從尿中排出。血消除半衰期（t1/2β）為11.6～13.3小時，平均為12.6小時。