一、基本知識

　　凡以發(fā)散表邪、解除表證為主要作用的藥物，稱為解表藥。

　?、俜譃樾翜亟獗硭幒托翛鼋獗硭巸深悺＂谒幚碜饔茫号c解表功效相關。

　　1.發(fā)汗

　　麻黃、桂枝、生姜。

　　特點：溫熱性發(fā)汗:①服用后身體有溫熱感；②周圍環(huán)境溫度高，有助于出汗。

　　機制：①麻黃→抑制汗腺導管對鈉離子的重吸收；②桂枝擴張血管，促進血液循環(huán)。

　　2.解熱

　?、俣鄶?shù)解表藥→降低發(fā)熱動物體溫；②柴胡作用最顯著；③機制：發(fā)汗；增加散熱；作用于體溫調節(jié)中樞；抗炎、抗病原體等綜合作用。

　　3.抗病原微生物

　　抑制多種細菌（金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌等）、致病性皮膚真菌、某些病毒（如呼吸道病毒）。

　　4.鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜

　?、俣鄶?shù)解表藥→鎮(zhèn)痛（提高痛閾）、鎮(zhèn)靜（中樞抑制）。

　?、阪?zhèn)痛作用部位：多數(shù)在外周，部分藥物（如細辛）→作用于中樞。

　　5.抗炎

　　抑制實驗動物模型的炎癥反應。

　　機制：

　?、僖种苹ㄉ南┧岽x；②抑制組胺或其他炎性介醫(yī)學教育|網搜集整理質生成或釋放；③增強腎上腺皮質功能；④清除自由基。

　　6.調節(jié)免疫

　?、僭鰪娒庖撸禾岣邫C體的非特異性免疫功能，有利于解除表證。

　　②抗變態(tài)反應：麻黃、桂枝、小青龍湯、葛根湯等→過敏性疾病。

　　總結：以上作用與解表的功效相關。

　?。?）發(fā)汗、解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎→解除表證。

　　（2）抗病原微生物、調節(jié)免疫系統(tǒng)功能→驅散表邪。

　　二、常用藥物

　　麻黃

　　主要成分：①生物堿，L-麻黃堿、D-偽麻黃堿。②揮發(fā)油。

　　麻黃功效：發(fā)汗解表、宣肺平喘、利尿消腫。

　　【藥理作用】

　　1.與功效主治相關的藥理作用

　　（1）發(fā)汗

　　麻黃揮發(fā)油、生物堿→發(fā)汗，促進汗腺分泌。

　　影響因素：溫熱環(huán)境、配伍桂枝作用明顯。

　　機制：直接作用于汗腺為主。①阻礙汗腺導管對鈉離子的重吸收，導致汗液分泌增加；②興奮α受體，汗液分泌增加；③通過興奮中樞神經的有關部位。

　?。?）平喘

　　麻黃堿、偽麻黃堿、麻黃揮發(fā)油→平喘。

　　麻黃堿為主，平喘特點：性質穩(wěn)定，口服有效；起效較慢，作用溫和，作用維持時間持久。機制：多環(huán)節(jié)。

　　直接作用：興奮腎上腺素受體。①支氣管平滑肌的β2受體，使平滑肌松弛；②支氣管黏膜血管α受體，血管收縮，減輕支氣管黏膜水腫。

　　間接作用：③促進腎上腺素能神經末梢和腎上腺髓質嗜鉻細胞釋放兒茶酚胺；

　　其他：④抗變態(tài)反應、抗過敏，阻止過敏介質釋放。

　?。?）利尿

　　①多種成分均具有利尿作用，D-偽麻黃堿作用最顯著。

　?、跈C制：擴張腎血管增加腎血流量；阻礙腎小管對鈉離子的重吸收。

　?。?）解熱、抗炎

　　①麻黃揮發(fā)油→解熱、降溫。

　?、诼辄S的多種成分，D-偽麻黃堿作用最顯著→抗炎：抑制早期血管通透性增加、后期肉芽組織形成。

　　（5）抗病原微生物

　　麻黃揮發(fā)油→對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、流感嗜血桿菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌、大腸桿菌、奈瑟雙球菌等，流感病毒有抑制作用。

　?。?）鎮(zhèn)咳、祛痰

　?、佥破废┐际擎?zhèn)咳有效成分。②麻黃揮發(fā)油具有祛痰作用。

　　對上述藥理作用：①重要作用的機制；②相關成分；③與功效等的關系。

　　小結：藥理作用和功效的相關性。

　?。?）發(fā)汗、解熱、抗病原微生物（揮發(fā)油）、抗炎、抗過敏→發(fā)汗散寒；解表有關。

　?。?）平喘（緩解支氣管平滑肌痙攣、減少黏膜水腫）、抗炎（D-偽麻黃堿顯著）、抗過敏、鎮(zhèn)咳、祛痰→宣肺平喘；

　?。?）利尿（D-偽麻黃堿顯著）→消除水腫。

　　2.其他藥理作用：麻黃堿→興奮中樞、心血管。

　?。?）興奮中樞神經系統(tǒng)→精神興奮、失眠等癥狀，呼吸、心血管中樞。

　　（2）強心、升高血壓①麻黃堿→直接和間接興奮心臟、血管腎上腺素受體→正性肌力、正性頻率、收縮血管，升高血壓。②麻黃堿升壓較好，特點：作用緩慢、溫和、持久，反復應用易產生快速耐受性。

　　【現(xiàn)代應用】

　　1.感冒

　　2.支氣管哮喘

　　3.低血壓狀態(tài)

　　4.鼻塞

　　柴胡

　　主要成分：柴胡皂苷、甾醇、揮發(fā)油、多糖等。

　　柴胡具有和解退熱，舒肝解郁，升陽透疹的功效。

　　【藥理作用】

　　1.解熱

　　主要成分：柴胡皂苷、皂苷元A、揮發(fā)油。揮發(fā)油作用強、毒性小。

　　機制：作用于下丘腦體溫調節(jié)中樞→抑制cAMP的產生或釋放→抑制體溫調定點上移→體溫下降。

　　2.抗病原微生物

　　體外實驗：抑制金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、霍亂弧菌、結核桿菌、鉤端螺旋體；抑制流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒。

　　柴胡注射液→治療單純皰疹病毒性角膜炎，抑制流行性出血熱病毒。

　　3.抗炎

　　皂苷、揮發(fā)油均有抗炎作用→降低毛細血管通透性；抑制白細胞游走；抑制肉芽組織增生。

　　機制：①柴胡皂苷→興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質→ACTH（促腎上腺皮質激素）↑→增強糖皮質激素的抗炎作用；②柴胡皂苷→抑制致炎物質釋放。

　　4.促進免疫功能

　　柴胡多糖→增加枯否細胞吞噬功能，增強自然殺傷細胞的功能，提高病毒特異抗體滴度，提高淋巴細胞轉化率和皮膚遲發(fā)型超敏反應。

　　5.鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳

　　柴胡皂苷。

　　6.保肝、利膽、降血脂

　　保肝：

　　柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇→保肝：ALT（丙氨酸轉氨酶）、AST（門冬氨酸轉氨酶）↓，肝細胞損傷↓，促進肝功能恢復。

　　機制：①柴胡皂苷→直接保護生物膜（如線粒體膜）；②柴胡皂苷→促進腦垂體分泌ACTH→血漿皮質醇↑→機體對非特異性刺激抵抗能力↑；③柴胡皂苷→肝細胞DNA合成↑，細胞外基質的合成↓。

　　利膽：

　　柴胡→膽汁排出量增加，降低膽汁中膽酸、膽色素、膽固醇的含量。（醋炙柴胡作用最強）

　　降血脂：

　?、俨窈碥?rarr;降低膽固醇、甘油三酯、磷脂水平，甘油三酯最明顯。②柴胡醇、α-菠菜甾醇→降低膽固醇水平。

　　7.對內臟平滑肌的作用

　　柴胡粗皂苷→離體腸肌→收縮；復方制劑→對抗腸肌痙攣。

　　小結：

　　（1）解熱、抗病原微生物、抗炎，促進免疫功能→和解表里。解表功效相關。

　?。?）保肝、利膽、降脂、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛→疏肝解郁。

　?。?）內臟平滑肌的作用→升舉陽氣。

　　【現(xiàn)代應用】

　　1.發(fā)熱

　　2.病毒性肝炎

　　3.咳嗽

　　4.高脂血癥

　　5.流行性腮腺炎

　　桂枝

　　成分：揮發(fā)油（桂皮油）。

　　【藥理作用】

　　1.擴張血管、促發(fā)汗：擴張血管→體表血流↑→發(fā)汗、散熱。

　　2.解熱、鎮(zhèn)痛。

　　3.抗炎、抗過敏。

　　4.抗病原微生物。

　　【現(xiàn)代應用】

　　1.預防流行性感冒

　　2.風濕性關節(jié)炎

　　3.低血壓癥

　　葛根

　　主要成分：黃酮類化合物。

　　【藥理作用】

　　1.與功效主治相關的藥理作用

　?。?）解熱（解肌）

　　黃酮類物質是其解熱作用的成分，葛根素作用較突出。

　　機制：①葛根→擴張皮膚血管，促進血液循環(huán)→增加散熱；②葛根素→阻斷中樞有關部位的β受體→cAMP生成減少→解熱。

　?。?）降血糖（止渴）

　　①輕度降低血糖的作用，葛根素是有效成分。②葛根素→抑制醛糖還原酶，防治糖尿病并發(fā)癥。

　　（3）對內臟平滑肌作用（升陽）

　　收縮或舒張內臟平滑肌，與成分有關。

　　①葛根丙酮提取物→松弛，甲醇提取物→相反醫(yī)學教育|網搜集整理。②葛根去黃酮后的水提取物→興奮；③黃豆苷元→解痙。

　　2.其他藥理作用：心臟、血管、血液。

　　（1）抗心肌缺血

　?、俑鸶?rarr;心率明顯減慢，降低耗氧量；②葛根素→冠脈擴張，增加冠脈血流量；③葛根素→減少心肌乳酸生成、肌酸激酶（細胞壞死增高）釋放量，保護心肌超微結構。

　　機制：葛根素是一種β受體阻斷劑。

　?。?）抗心律失常

　　葛根素對抗氯化鋇、烏頭堿、氯化鈣、氯仿-腎上腺素、哇巴因所致大鼠心律失常。

　?。?）擴血管、降血壓

　　葛根總黃酮、葛根素靜脈注射→擴張外周血管；擴張外周血管→改善微循環(huán)→腦血流量增加，視網膜微循環(huán)改善；擴張外周血管→降壓。

　?。?）改善血液流變性、抗血栓形成

　?、俑鸶傸S酮→降低全血黏度、血小板黏附率。②葛根素→抑制血小板聚集。